Tylvalosin là kháng sinh macrolide bán tổng hợp, có hiệu quả trong kiểm soát bệnh hô hấp và tiêu hóa ở lợn, gia cầm. Cùng
Fivevet tìm hiểu Tylvalosin: đặc điểm dược lý, cơ chế tác dụng và hiệu quả kiểm soát bệnh hô hấp, tiêu hóa ở lợn, gia cầm.
1. Tổng quan về kháng sinh Tylvalosin
Tylvalosin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm macrolide, được phát triển từ tylosin nhằm nâng cao hiệu quả điều trị các bệnh nhiễm khuẩn trên vật nuôi, đặc biệt là các bệnh do Mycoplasma spp. gây ra ở gia cầm và lợn. Thông qua quá trình biến đổi sinh học, tylosin được chuyển thành tylvalosin với nhiều đặc tính dược lý được cải thiện, giúp thuốc phân bố tốt tại mô hô hấp, mô ruột và đạt hiệu quả cao trong kiểm soát các bệnh đường hô hấp, tiêu hóa.
Trong thú y, tylvalosin thường được sử dụng dưới dạng tylvalosin tartrate. Hoạt chất này được ứng dụng trong điều trị và kiểm soát các bệnh do Mycoplasma gallisepticum, Mycoplasma synoviae ở gia cầm; bệnh viêm phổi địa phương do Mycoplasma hyopneumoniae và bệnh viêm hồi tràng do Lawsonia intracellularis ở lợn. Nhờ khả năng trên, tylvalosin được đánh giá là một trong những kháng sinh macrolide có giá trị cao trong điều trị bệnh hô hấp và tiêu hóa trên vật nuôi.
2. Cấu trúc hóa học của Tylvalosin
Cấu trúc hóa học của Tylvalosin
Mối liên hệ giữa cấu trúc hóa học và tác dụng của Tylvalosin
Hoạt tính kháng khuẩn của Tylvalosin dựa trên cấu trúc macrolide 16 cạnh giúp phân tử gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein và ngăn vi khuẩn phát triển.
- Các gốc đường liên kết với vòng lacton, đặc biệt là đường mycaminose với nhóm dimethylamino, tăng khả năng tương tác với ribosome, quyết định hiệu lực kháng khuẩn.
- Hai đường khác, mycarose và mycinose, ổn định cấu trúc và hỗ trợ thấm qua màng tế bào.
So với Tylosin, Tylvalosin có: nhóm 3-O-acetyl trên vòng lacton và nhóm 4''-O-isovaleryl trên đường mycarose làm tăng tính thân lipid, giúp thuốc thâm nhập tốt hơn vào mô, đặc biệt là mô hô hấp, và tăng ái lực với ribosome vi khuẩn, nâng cao hiệu quả kháng khuẩn, đặc biệt với Mycoplasma spp.
Nhóm dimethylamine (-N(CH3)2 ) trên đường mycaminose có tính base yếu giúp tạo muối dễ tan ( như muối tartrate) cải thiện độ tan dùng trong thuốc tiêm, bột pha uống.
3. Cơ chế tác dụng của Tylvalosin
3.1. Cơ chế kháng khuẩn
Cơ chế tác dụng của nhóm Macrolide
Tylvalosin tác động chủ yếu theo cơ chế ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Tylvalosin gắn thuận nghịch vào vùng 23S rRNA của tiểu đơn vị 50S ribosom vi khuẩn. Sự gắn kết này làm cản trở quá trình chuyển vị (translocation) của ribosome trên mRNA và ngăn cản sự kéo dài chuỗi polypeptide đang được tổng hợp. Kết quả là vi khuẩn không thể tạo ra các protein cần thiết cho quá trình sinh trưởng và nhân lên. Tylvalosin thường có tác dụng kìm khuẩn, tuy nhiên ở nồng độ cao hoặc đối với các chủng vi khuẩn rất nhạy cảm, thuốc có thể biểu hiện tác dụng diệt khuẩn.
3.2. Tác dụng điều hòa miễn dịch và kháng viêm
Ngoài tác dụng kháng khuẩn, tylvalosin còn có khả năng điều hòa miễn dịch và chống viêm. Tylvalosin ức chế sự hoạt hóa của con đường tín hiệu NF-κB, từ đó làm giảm sự sản sinh các cytokine tiền viêm quan trọng như IL-1β, IL-6, IL-8 và TNF-α tại ổ nhiễm khuẩn.
Tylvalosin cũng có khả năng hạn chế sự tích tụ và hoạt hóa quá mức của bạch cầu trung tính tại mô phổi. Cơ chế này liên quan đến việc kích hoạt enzyme caspase-3, thúc đẩy các tế bào viêm đi vào chu trình chết tự nhiên thay vì chết hoại tử. Quá trình này kích thích đại thực bào tăng cường dọn dẹp xác tế bào, đồng thời giải phóng các chất trung gian giúp kết thúc phản ứng viêm như Lipoxin A4 và Resolvin D1.
Nhờ đặc tính thân lipid, tylvalosin nhanh chóng xuyên màng và tích lũy với nồng độ cao trong đại thực bào phế nang và mô phổi. Sự kết hợp giữa hoạt lực kháng khuẩn và khả năng kiểm soát phản ứng viêm khu trú giúp tylvalosin giảm tổn thương mô, cải thiện triệu chứng lâm sàng và hỗ trợ phục hồi hệ hô hấp của vật nuôi.
4. Phổ tác dụng của Tylvalosin
Tylvalosin là kháng sinh macrolide có phổ tác dụng chủ yếu trên vi khuẩn Gram dương,
Mycoplasma spp. và một số vi khuẩn Gram âm gây bệnh đường hô hấp, tiêu hóa. Tylvalosin đặc biệt nhạy với
Mycoplasma hyopneumoniae,
Mycoplasma gallisepticum,
Mycoplasma synoviae,
Lawsonia intracellularis,
Brachyspira hyodysenteriae,
Pasteurella multocida và
Ornithobacterium rhinotracheale.
Tylvalosin ít hoặc không có tác dụng trên các vi khuẩn đường ruột thuộc họ Enterobacteriaceae như
E. coli và
Salmonella spp. Vì vậy, khi sử dụng tylvalosin trong điều trị, cần xác định đúng tác nhân gây bệnh để lựa chọn kháng sinh phù hợp, tránh lạm dụng thuốc và hạn chế nguy cơ kháng kháng sinh.
So sánh phổ tác dụng của Tylvalosin so với các thuốc khác trong nhóm macrolide
Tylvalosin gắn thêm các nhóm acetyl và isovaleryl vào cấu trúc phân tử, giúp tăng khả năng thấm qua màng tế bào và tích lũy trong mô đích, đặc biệt là biểu mô ruột. Do đó, tylvalosin có hiệu quả cao đối với các tác nhân gây bệnh đường tiêu hóa ở lợn như Lawsonia intracellularis (gây viêm hồi tràng tăng sinh) và Brachyspira hyodysenteriae (gây lỵ lợn), có hiệu quả cao hơn nhiều macrolide khác. Ngoài ra, Tylvalosin và Tulathromycin có hoạt tính mạnh trên Mycoplasma hyopneumoniae ở lợn (gây viêm phổi), Mycoplasma gallisepticum và Mycoplasma synoviae ở gia cầm, gây bệnh hô hấp mạn tính và viêm khớp truyền nhiễm.
5. Dược động học của Tylvalosin
5.1. Hấp thu
Tylvalosin được hấp thu nhanh sau khi sử dụng đường uống qua thức ăn hoặc nước uống. Ở lợn, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) sau khoảng 1–3 giờ kể từ khi sử dụng. Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong huyết tương thường tương đối thấp do tylvalosin nhanh chóng phân bố vào các mô và tế bào đích.
5.2. Phân bố
Do có tính thân lipid cao, tylvalosin dễ dàng thâm nhập và tích lũy trong các tế bào miễn dịch như đại thực bào phế nang và bạch cầu trung tính. Nồng độ thuốc trong các tế bào này có thể cao hơn nhiều lần so với nồng độ trong huyết tương.
Tylvalosin có ái lực cao với mô phổi và dịch lót biểu mô phế nang. Nhờ đó, thuốc duy trì được nồng độ vượt quá MIC đối với nhiều tác nhân gây bệnh hô hấp quan trọng như Mycoplasma hyopneumoniae, Actinobacillus pleuropneumoniae và Pasteurella multocida.
5.3. Chuyển hóa và thải trừ
Tylvalosin được chuyển hóa một phần thành 3-O-acetyltylosin, còn gọi là 3-AT. Đây là chất chuyển hóa chính vẫn còn hoạt tính kháng khuẩn. Thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật và thải trừ theo phân. Chỉ một lượng nhỏ tylvalosin được đào thải qua nước tiểu.
6. Hiệu quả điều trị của Tylvalosin trên lợn và gia cầm
6.1. Hiệu quả trên lợn
Tylvalosin đã được chứng minh có hiệu quả trong kiểm soát bệnh viêm ruột tăng sinh do Lawsonia intracellularis và các bệnh hô hấp ở lợn. Đối với bệnh viêm ruột tăng sinh, việc sử dụng tylvalosin trong nước uống ở nồng độ 50 ppm trong 5 ngày liên tiếp giúp cải thiện đáng kể các tổn thương đặc trưng của bệnh so với nhóm không điều trị.
Trong kiểm soát bệnh hô hấp ở lợn, tylvalosin cho hiệu quả với nhiều tác nhân gây bệnh quan trọng như Mycoplasma hyopneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica, Glaesserella parasuis và Streptococcus suis. Các nghiên cứu thực địa cho thấy tỷ lệ điều trị thành công ở nhóm sử dụng tylvalosin cao hơn có ý nghĩa thống kê so với nhóm đối chứng (48,5% so với 41,6%; p = 0,0353).
Ngoài ra, trong mô hình gây nhiễm thực nghiệm bằng Mycoplasma hyopneumoniae, tylvalosin làm giảm đáng kể mức độ tổn thương phổi với tỷ lệ tổn thương trung bình chỉ 5,1% so với 10,9% ở nhóm không điều trị (p < 0,0001). Kết quả này cho thấy tylvalosin có hiệu quả cao trong kiểm soát các bệnh hô hấp và tiêu hóa quan trọng ở lợn, góp phần cải thiện sức khỏe đàn vật nuôi và nâng cao năng suất chăn nuôi.
6.2. Hiệu quả trên gia cầm
Trên gia cầm, tylvalosin được sử dụng hiệu quả trong phòng và điều trị các bệnh hô hấp do Mycoplasma gallisepticum và Mycoplasma synoviae. Thuốc giúp giảm triệu chứng hô hấp, giảm tổn thương túi khí và đường hô hấp, đồng thời hạn chế sự phát tán mầm bệnh trong đàn.
Nhờ khả năng tích lũy cao tại mô hô hấp và tác dụng điều hòa miễn dịch, tylvalosin góp phần cải thiện tỷ lệ hồi phục, tăng trọng, hiệu quả sử dụng thức ăn và năng suất chăn nuôi. Vì vậy, tylvalosin được đánh giá là một trong những kháng sinh macrolide có hiệu quả cao trong kiểm soát bệnh do Mycoplasma spp. trên gia cầm.
7. Sản phẩm Tylvalosin chất lượng từ Fivevet
Hiện nay, Fivevet cung cấp các sản phẩm chứa tylvalosin tartrate, hỗ trợ người chăn nuôi và bác sĩ thú y trong kiểm soát bệnh hô hấp, tiêu hóa trên lợn và gia cầm.
Sản phẩm Tylvalosin chất lượng từ Fivevet
-
Five-Tylvasin.625: Chứa tylvalosin tartrate 62,5g, tá dược đặc biệt vừa đủ 1kg. Sản phẩm phòng, trị bệnh do
Mycoplasma, ORT, suyễn lợn, viêm phổi, viêm phổi-manh tràng, kích hoạt hệ miễn dịch, ức chế vi-rút
-
Five-Tylvasin: Chứa tylvalosin tartrate 200g, tá dược đặc biệt vừa đủ 1kg. Với hàm lượng hoạt chất cao, sản phẩm đặc trị ORT, hen gà, suyễn lợn, viêm phổi, viêm ruột hoại tử.
Các sản phẩm chứa tylvalosin tartrate của Fivevet là giải pháp hỗ trợ hiệu quả trong kiểm soát bệnh hô hấp, tiêu hóa trên lợn và gia cầm; tuy nhiên, người nuôi cần sử dụng đúng liều, đúng thời gian và theo hướng dẫn chuyên môn để đạt hiệu quả tối ưu, đồng thời hạn chế nguy cơ kháng kháng sinh.
Bài viết được biên soạn bởi Phòng Nghiên cứu phát triển Dược - Công ty cổ phần thuốc thú y Trung ương 5 (Fivevet)
Tài liệu tham khảo
1. Prats, C., El Korchi, G., Francesch, R., Arboix, M., & Pérez, B. (2002). "Pharmacokinetics of tylvalosin (acetylisovaleryltylosin) and its active metabolite 3-acetyltylosin in pigs." Research in Veterinary Science, 73(2), 141-144.
2. Stuart, A. D., Brown, T. D., Imrie, G., Tasker, J. B., & Mockett, A. P. (2007). "Intracellular accumulation of tylvalosin in porcine alveolar macrophages." Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 30(2), 181-185.
3. Cerda, R. O., et al. (2010). "Pharmacokinetics and lung tissue distribution of tylvalosin after oral administration in pigs and its efficacy against Mycoplasma hyopneumoniae." Proceedings of the International Pig Veterinary Society (IPVS) Congress.
Câu hỏi thường gặp:
1. Tylvalosin là kháng sinh thuộc nhóm nào?
Tylvalosin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm macrolide, được phát triển từ tylosin nhằm nâng cao hiệu quả kiểm soát các bệnh nhiễm khuẩn trên vật nuôi.
2. Tylvalosin thường được sử dụng cho vật nuôi nào?
Tylvalosin thường được sử dụng trên lợn và gia cầm, đặc biệt trong kiểm soát các bệnh hô hấp và tiêu hóa do các tác nhân nhạy cảm với thuốc gây ra.
3. Tylvalosin có tác dụng với Mycoplasma spp. không?
Có. Tylvalosin có hoạt tính mạnh trên
Mycoplasma spp., bao gồm
Mycoplasma hyopneumoniae ở lợn,
Mycoplasma gallisepticum và
Mycoplasma synoviae ở gia cầm.
4. Tylvalosin có tác dụng kháng viêm không?
Ngoài tác dụng kháng khuẩn, tylvalosin còn có khả năng điều hòa miễn dịch và kháng viêm, giúp giảm phản ứng viêm quá mức và hỗ trợ quá trình hồi phục của vật nuôi.
5. Khi sử dụng Tylvalosin cần lưu ý gì?
Cần sử dụng tylvalosin đúng liều lượng, đúng thời gian điều trị, theo hướng dẫn của nhà sản xuất hoặc chỉ định của bác sĩ thú y để đạt hiệu quả và hạn chế nguy cơ kháng kháng sinh.
Xem thêm:
-
TULATHROMYCIN LÀ GÌ? KHÁNG SINH TRỊ BỆNH HÔ HẤP CHO BÒ, LỢN HIỆU QUẢ
-
CƠ CHẾ PHÂN BỐ THUỐC VÀO SỮA, BÀO THAI VÀ ỨNG DỤNG TRONG THÚ Y
-
KHÁNG SINH NHÓM MACROLIDES VÀ NHÓM TETRACYCLINES TRONG THÚ Y
024 3376 6868 
info@fivevet.vn 
Đăng nhập 
VN
ENG
